TRPC6-Ionenkanal-Hemmer als potentielles Therapeutikum für pulmonale und renale Erkrankungen
Die Lunge reagiert massiv auf verschiedene schädigende Faktoren, beispielsweise mit pulmonaler Vasokonstriktion und endothelialer Dysfunktion, die wiederum zu einem akuten respiratorischen Lungenversagen (ARDS) führen können. Kürzlich konnten bei der Analyse von TRPC6 Knockout-Modellen starke Hinweise auf eine Beteiligung dieses TRPC6 Ionenkanals an der Auslösung der pulmonalen Vasokonstriktion und endothelialen Dysfunktion entdeckt werden. Auch bei entzündlichen Lungenerkrankungen wird dieser Kanal in verschiedenen Immunzellen produziert. Ein Überangebot an TRPC6 kann eine idiopathische pulmonale Hypertonie hervorrufen. TRPC6 steht ebenfalls im Zusammenhang mit renalen Erkrankungen.
Die Wissenschaflter haben nun einen Ionenkanal-Hemmer entwickelt, der effektiv auf humane, rekombinant erzeugte oder endogen produzierte TRPC6 Ionenkanal-Moleküle im glatten Muskelgewebe der Lungenarterie wirkt.
Die Vorteile dieser Ionenkanal-Hemmer sind:
- potentes, kleines Molekül (IC50: 100 nM - 2 uM)
- Wirksamkeit von> 95% Kanalblockierung
- 30-fache Selektivität für TRPC6 Ionenkanäle (im Vergleich zu dem nächsten Ionenkanal-Verwandten TRPC3)
- keine erkennbare Zytotoxizität nach bis zu 24 h in Säugerzellkulturen
Die Ionenkanal-Hemmer sind wirksam bei der Beseitigung der durch Sauerstoffmangel hervorgerufenen pulmonalen Vasokonstriktion (Maus-Lungenmodell) und verhindern die durch eine Hypoxie-Reperfusion induzierte Ödembildung (Kaninchenlungen-Transplantationsmodell).
Das Projekt befindet sich noch in der präklinischen Phase, für die die Forscher Projektpartner suchen. Die Wissenschaflter haben weiterhin Interesse, die Bedeutung des TRPC6 Ionenkanals und ihres Hemmers in renalen Phytopathologien zu erforschen. Dazu können sie ihr Know How in der Analyse der komplexen Klasse der TRP-Kanäle und das im Labor etablierte Substanz-Screening in Forschungsprojekte mit einbringen.
Der innovative TRPC6-Ionenkanal-Hemmer als potentielles Therapeutikum für pulmonale und renale Erkrankungen ist ein Projekt der Sächsische Patenverwertungsagentur, SPVA, die der GWT-TUD GmbH angehört. Die SPVA sorgt mit ihrem Service dafür, dass Innovationen aus sächsischen Hochschulen, Fachhochschulen und Forschungseinrichtungen auf den Markt kommen und weltweit genutzt werden können. Das Themenspektrum reicht von Werkstoffen und Materialien über den Bereich Energie, Mikroelektronik und Mikrosystemtechnik, Medizin und Medizintechnik.
Weiterführende Informationen erhalten erhalten Sie von
GWT-TUD GmbH | Dr. Claudia Spielau |
Hochschulen, Forschungseinrichtungen, Wissenschaftler und Unternehmen, die sich für das Leistungsangebot der SPVA und der GWT interessieren, können sich unter www.spva.de und www.gwtonline.de darüber informieren.
Presse-Kontakt:
Beate-Victoria Ermisch
Leiterin der Sächsischen PatentVerwertungsAgentur
und Prokuristin der GWT-TUD GmbH
Telefon: 0351 25933 120
E-Mail: beate.ermisch(at)GWTonline.de